PROTAC技術(shù)相比傳統(tǒng)的小分子抑制劑或拮抗劑，具有優(yōu)勢(shì)：作用范圍更廣、活性更高、可靶向“不可成藥”靶點(diǎn)

傳統(tǒng)的小分子抑制劑或拮抗劑都是通過“占據(jù)驅(qū)動(dòng)”的作用模式抑制POI的功能發(fā)揮****的作用，這種作用模式需要抑制劑或拮抗劑具備較高的濃度才能夠占據(jù)POI的活性位點(diǎn)或結(jié)合位點(diǎn)，阻斷其與下游信號(hào)分子的相互作用。然而，并非所有POI都具有明確且可利用的活性位點(diǎn)或結(jié)合位點(diǎn)，例如轉(zhuǎn)錄因子、支架蛋白等，這些蛋白被認(rèn)為是“不

可成藥”靶點(diǎn)，難以被小分子抑制劑或拮抗劑有效干預(yù)。

而PROTAC是“事件驅(qū)動(dòng)”的，不需要占據(jù)POI的活性位點(diǎn)或結(jié)合位點(diǎn)，只要能夠結(jié)合POI并誘導(dǎo)其泛素化就可以實(shí)現(xiàn)降解。這樣就可以擴(kuò)大靶點(diǎn)范圍，包括一些沒有活性位點(diǎn)或結(jié)合口袋的蛋白，如轉(zhuǎn)錄因子、支架蛋白等。此外，由于PROTAC分子可以循環(huán)反復(fù)使用，只需很低的濃度就可以發(fā)揮作用，因此活性也更高。

名稱：Tos-PEG9-Tos?

CAS：57436-38-1

分類：PROTAC技術(shù)

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲(chǔ)藏條件：-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

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瑞禧WFF.2023.9