LMP744是一種茚異喹啉衍生物和拓撲異異構酶1（Top1）抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。LMP744與切割的DNA-Top1復合物結合并穩(wěn)定，從而防止DNA重新連接，誘導穩(wěn)定、不可逆的DNA鏈斷裂，防止DNA修復，并導致細胞周期停滯和凋亡。由于腫瘤細胞的增殖速度遠高于正常細胞，LMP744專門針對癌癥細胞。Top1是一種對轉錄、復制和修復雙鏈DNA斷裂至關重要的DNA修飾酶，在腫瘤細胞中過表達。

圖1.LMP744化學結構

LMP744基礎信息

中文名：LMP744;MJ-III65;NSC706744

CAS號：308246-52-8

結構式：OCCNCCCN1C2=C(C(C3=CC(OCO4)=C4C=C23)=O)C5=CC(OC)=C(OC)C=C5C1=O

分子式：C24H24N2O7

分子量：452.46

溶解度：DMSO : ≥ 4.17 mg/mL

性狀：棕色至深棕色固體粉末

儲藏條件 ：-20° C。

使用案例

圖2.由氟吲哚異喹啉誘導的細胞DNA損傷。A、具有代表性的免疫熒光共聚焦顯微鏡圖像。用指定的藥物（1μmol/L在37°C下1小時）處理HCT116細胞。固定后，對細胞進行組蛋白γH2AX和DAPI染色。B， γH2AX隨時間變化的定量分析。用1μmol/L的拓撲替康，LMP744，LMP517，LMP134和LMP135處理細胞指定的時間（小時）。通過 ImageJ 測量 50 個細胞（每個細胞用點表示）的 γH2AX 信號強度。在每個原子核中量化相同大小的區(qū)域信號，并繪制每個條件的圖。C和D，γH2AX誘導作為藥物濃度函數的定量分析。按指示處理細胞1小時。通過ImageJ測量70個細胞的γH2AX信號強度，如B所示.水平虛線下方的信號在未處理細胞的背景信號內。

——biofount范德生物（貨號：YZM002779）